茶堿葡萄糖注射液

茶堿葡萄糖注射液

Theophylline?and?Glucose?Injection 【主要成分】 本品主要成份為茶堿 【化學(xué)名】 1，3-二甲基-3，7-二氫-1H-嘌呤-2，6-二酮-水和物 【結(jié)構(gòu)式及分子式、分子量】 結(jié)構(gòu)式名:茶堿

Chajianputaotang?Zhusheye 英文名稱：Theophylline?and?Glucose?Injection

適用于支氣管哮喘和慢性阻塞性肺病，緩解喘息癥狀，也可用于急性心功能不全和心源性哮喘。

100ml：無(wú)水茶堿0.2g與葡萄糖5g。

本品為無(wú)色澄明液體。

常見(jiàn)的不良反應(yīng)為：惡心、胃部不適、嘔吐、食欲減退、也可見(jiàn)頭痛、煩躁、易激動(dòng)

1、診斷干擾：本品可使血清尿酸及尿兒茶酚胺的測(cè)定值增高。2、下列情況應(yīng)慎用，并注意監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度：（1）酒精中毒；（2）心律失常；（3）嚴(yán)重心臟病；（4）充血性心力衰竭；（5）肺源性心臟病；（6）肝臟疾患；（7）高血壓；（8）甲狀腺功能亢進(jìn)；（9）嚴(yán)重低氧血癥；（10）急性心肌損害；（11）腎臟疾患；（12）使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者。

本品可通過(guò)胎盤屏障，使新生兒血清茶堿濃度升高到危險(xiǎn)程度。本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女服用可引起嬰兒易激動(dòng)或出現(xiàn)其他不良反應(yīng)。

新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。

1.茶堿與麻黃堿合用可使毒性增強(qiáng)，與其他擬交感神經(jīng)支氣管擴(kuò)張藥合用亦可使毒性增強(qiáng)。2.已有報(bào)告，茶堿與別嘌醇（大劑量）、西咪替丁、環(huán)丙沙星、紅霉素、醋竹桃霉素、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿血清濃度增高，毒性增加。3.據(jù)報(bào)道，茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低，茶堿與苯妥英合用時(shí)，兩藥血清濃度均降低。4.對(duì)于需用茶堿的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥，因它們的藥理作用相互拮抗，此外，茶堿的清除率會(huì)減低。5.茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導(dǎo)劑合用可加快茶堿的代謝和清除。6.靜脈滴注時(shí)，應(yīng)避免與維生素C、促皮質(zhì)素、去甲腎上腺素、四環(huán)素族鹽酸鹽配伍。

當(dāng)靜脈滴注過(guò)快或茶堿血濃度>20μg/ml，可出現(xiàn)毒性反應(yīng)，表現(xiàn)為心律失常、心率增快、頭暈、血壓劇降、肌肉顫動(dòng)或癲癇。由于胃腸道受刺激，可見(jiàn)血性嘔吐物或柏油樣便。

藥理作用本品為緩解慢性支氣管哮喘和其他慢性肺疾病所致可逆性氣道阻塞癥狀的藥物。可松弛支氣管平滑肌和抑制多種刺激所致的氣道反應(yīng)，從而解除多種原因引起的支氣管痙攣。本品的作用機(jī)理尚不完全清楚。動(dòng)物研究提示，其支氣管擴(kuò)張作用可能與抑制磷酸二酯酶的兩種同工酶的活性有關(guān)。另外本品還有舒張冠狀動(dòng)脈、外周血管和膽管、增加心肌收縮力和弱的利尿等作用。本品擴(kuò)張支氣管的作用和不良反應(yīng)與其血漿濃度的高低密切相關(guān)。毒理研究遺傳毒性：本品Ames試驗(yàn)、微核試驗(yàn)和中國(guó)倉(cāng)鼠卵巢細(xì)胞試驗(yàn)均未見(jiàn)致突變性。生殖毒性：小鼠經(jīng)口給藥劑量為人用劑量的1-3倍、大鼠經(jīng)口給藥劑量為人用劑量的2倍時(shí)（均按體表面積折算），可見(jiàn)本品對(duì)生育力有損傷。本品對(duì)小鼠胎仔有致畸作用，并可通過(guò)胎盤屏障，引起新生兒嘔吐和易激動(dòng)。只有當(dāng)治療價(jià)值大于給藥可能帶來(lái)的危害時(shí)，孕婦及可能懷孕的婦女才可使用本品。另外，本品可在人乳中排泄，引起哺乳嬰兒易激動(dòng)的發(fā)生率增加。因此，用藥期間，母親應(yīng)停止哺乳。

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)道茶堿蛋白結(jié)合率約為60%，分布容積（Vd）約為0.5L/kg，T1/2為3～9小時(shí)。其在體內(nèi)的生物轉(zhuǎn)化率有個(gè)體間的差異，空腹?fàn)顟B(tài)下口服本品后約2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，本品的大部分以代謝產(chǎn)物形式通過(guò)腎臟排出，10%以原形排出。

遮光、密閉保存。

暫定二年。