茶堿沙丁胺醇緩釋片

茶堿沙丁胺醇緩釋片

Theophylline and Salbutamol Sustained Release Tablets

Chajian shading’anchun Huanshi Pian

支氣管哮喘，喘息型支氣管炎。

本品不能咀嚼而應用水將整片吞服。口服，一次1片，一日2次。調(diào)整劑量時，可沿劃痕掰開口服。

本品為復方制劑，其主要成份為每片含茶堿150mg，沙丁胺醇2mg。

本品為雙層片。

本品常見的不良反應有頭痛、惡心、嘔吐、失眠、心悸，較少見的不良反應有消化不良、震顫、頭暈、易激動。不良反應多屬輕度。

1.對本品成份或其它腎上腺素受體激動劑過敏者禁用。2.活動性消化性潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

1.與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘發(fā)作狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。2.應定期監(jiān)測茶堿血清濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過高的危險。在合理使用本品推薦量后，很少見血藥濃度超過20μg/ml。但對于茶堿血漿清除率減低的患者，為避免毒性反應，宜減少劑量和進行實驗室監(jiān)測。腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過55歲，特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者，使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，茶堿血清濃度的維持時間往往顯著延長。服用本品可發(fā)生心律失常，驚厥甚至死亡等嚴重不良反應。不很嚴重的茶堿中毒癥狀(如惡心和不安)常在開始服藥時發(fā)生，通常是一過性的。在維持用藥時，當血藥濃度超過20μg/ml時，不良反應常持續(xù)存在。血藥濃度監(jiān)測對于預測潛在的危及生命的毒性反應可提供有意義的信息。許多需用茶堿的患者可因基礎(chǔ)病變而發(fā)生心動過速，從而不能正確評價其與茶血清濃度升高之間的相互關(guān)系。3.茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化；患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應進行監(jiān)測和研究。4.低氧血癥、高血壓、冠狀動脈供血不足，糖尿病、甲狀腺機能亢進、消化潰瘍病史的患者慎用本品。5.雖然茶堿偶可在胃腸道引起局部刺激，但胃腸道癥狀常為中樞性的同時往往發(fā)生于血藥濃度超過20μg/ml。6.由于本品中含沙丁胺醇，故長期使用可形成耐藥性，不僅療效降低，且有加重哮喘的危險。同時應用其他腎上腺素受體激動劑者，其作用可增加，不良反應也可能加重。

1.孕婦用藥：尚未對茶堿進行動物生殖毒性研究，亦不知道孕婦服用茶堿能否引起胎兒損傷或影響生殖能力，對于孕婦，只有必須使用時才給用黃嘌呤類藥物。2.茶堿可進入乳汁，使嬰兒發(fā)生煩燥或其他中毒征象。建議停止哺乳或停止用藥。

對于12歲以下兒童，每24小時服用本品的安全有效性尚未被確定。

茶堿與麻黃堿合用可使毒性增強，與其他擬交感神經(jīng)類支氣管擴張藥合用亦可使毒性增強。已有報告，茶堿與別嘌醇(大劑量)、西咪替丁、環(huán)丙沙星、紅霉素、醋竹桃霉素、普萘洛爾及口服避孕藥合用可使茶堿血清濃度增高。據(jù)報道，茶堿與利福平合用可使茶堿血清濃度降低，茶堿與苯妥因合用時，兩藥血清濃度均降低。對于需用茶堿的患者，最好避免使用非選擇性β受體阻滯藥，因它們的藥理作用相互拮抗，此外，茶堿的清除率會減低。茶堿與巴比妥類、卡馬西平及其他肝微粒體酶誘導劑合用可加快茶堿的代謝和清除。

本品含兩種活性成份，茶堿和沙丁胺醇。本品單劑口服后(茶堿300mg，沙丁胺醇4mg)，沙丁胺醇3.8小時血藥濃度達峰值，Cmax為5.17ng/ml，T1/2為2.7～5小時，約76%隨尿排出，一日內(nèi)大部分排除，60%為代謝物，約4%隨糞便排出；茶堿4.9小時血藥濃度達峰值，Cmax為3.94μg/ml，T1/2為10～15小時。茶堿在肝內(nèi)90%代謝轉(zhuǎn)化，約10%以原形由尿排出，Vd為0.45L/kg，血漿蛋白結(jié)合率約60%。多劑量口服(茶堿300mg，沙丁胺醇4mg)達穩(wěn)態(tài)時，沙丁胺醇3.5小時血藥濃度達到峰值，峰濃度Cmax為6.70ng/ml；茶堿3.54小時血藥濃度達峰值，峰濃度Cmax為8.10μg/ml。

遮光，密封保存。

鋁塑板。6片/盒，10片/盒。

三年

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