(1)單純皰疹病毒感染:用于免疫缺陷者初發和復發性粘膜皮膚感染的治療以及反復發作病例的預防;也用于單純皰疹性腦炎治療。(2)帶狀皰疹:用于免疫缺陷者嚴重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。(3)免疫缺陷者水痘的治療。
藥品名稱
阿昔洛韋葡萄糖注射液
通用名稱
阿昔洛韋葡萄糖注射液
英文名稱
Aciclovir?and?Glucose?Injection
【主要成分】
阿昔洛韋
【化學名】
9-(2-羥乙氧甲基)鳥嘌呤
【結構式及分子式、分子量】
結構式:
漢語拼音
Axiluowei?Putaotang?Zhusheye 英文名稱:Aciclovir?and?Glucose?Injection
適應癥
(1)單純皰疹病毒感染:用于免疫缺陷者初發和復發性粘膜皮膚感染的治療以及反復發作病例的預防;也用于單純皰疹性腦炎治療。(2)帶狀皰疹:用于免疫缺陷者嚴重帶狀皰疹病人或免疫功能正常者彌散型帶狀皰疹的治療。(3)免疫缺陷者水痘的治療。
規格
100ml:阿昔洛韋0.1g與葡萄糖5.0g
性狀
本品為無色或幾乎無色的澄明液體。
不良反應
(1)過敏反應:有時出現皮疹、蕁麻疹、發熱,停藥后即消失。(2)神經系統:罕見下肢抽搐、舌及手足麻木感、震顫、全身倦怠感,在此情況下,可減量或終止給藥,給予適當處理。(3)腎臟:有時出現血液尿素氮、血清肌酐值升高及蛋白尿、尿沉渣中有紅細胞及粘液狀物,在此情況下可減量或終止給藥等。(4)血液:偶見紅細胞、白細胞、血細胞比容、血紅蛋白減少。(5)肝臟:有時出現肝功能異常,在此情況下可終止給藥,對癥治療。(6)消化系統:有時出現惡心、嘔吐和腹痛。(7)其它:偶有血清中蛋白減少,膽固醇、甘油三酯升高,偶有心悸,呼吸困難、胸悶,在此情況下可終止治療適當對癥治療。
注意事項
(1)靜脈滴注時藥液切忌外溢,否則引起局部疼痛及炎癥。(2)以下情況需考慮用藥利弊①脫水或已有腎功能不全者,本品劑量應減少;②嚴重肝功能不全者、對本品不能承受者、精神異常或以往對細胞毒性藥物出現精神反應者,靜脈用本品易產生精神癥狀,需慎用。(3)嚴重免疫功能缺陷者長期或多次應用本品治療后可能引起單純皰疹病毒和帶狀皰疹病毒對本品耐藥。如單純皰疹患者應用本品后皮損無改善者應測試單純皰疹病毒對本品的敏感性。(4)對診斷的干擾:靜脈給藥可引起腎小管阻塞,使血肌酐和尿素氮增高。如劑量恰當、補水充足則不易引起。(5)隨訪檢查:由于女性生殖器皰疹患者大多易患子宮頸癌,因此患者每年至少應檢查一次,以便早期發現。靜脈用藥可能引起腎毒性,用藥前或用藥期間應檢查腎功能。(6)一旦皰疹癥狀與體征出現,應盡早給藥。(7)靜脈給藥①本品專供靜脈滴注,藥液至少在1小時內勻速滴入,避免快速滴入,否則可發生腎小管內藥物結晶沉積,引起腎功能損害(可達10%);②靜滴后2小時,尿藥濃度最高,此時應給病人充足的水,防止藥物沉積于腎小管內;③血透可使血藥濃度降低60%,故每血透6小時應重復給藥一次;(8)一次血液透析可使血藥濃度減低60%,因此血液化氣透析后應補給一次劑量。(9)本品不宜冷藏,儲存應置于10℃以上,因在冷藏時易析出結晶。(10)本品應盡可能量避免與其它藥物配伍使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
(1)生育與孕婦:大劑量注射劑可致動物睪丸萎縮和精子數減少。藥物能通過胎盤,動物實驗證實對胚胎無影響。(2)乳母:藥物在乳汁中的濃度為血藥濃度的0.6~4.1倍,但未發現引起了乳兒異常。
兒童用藥
兒童中未發現特殊不良反應。
藥物相互作用
(1)靜脈給藥時與干擾素或甲氨蝶呤(鞘內)合用,可能引起精神異常,應慎用。(2)靜脈給藥時與腎毒性藥物合用可加重腎毒性,特別是腎功能不全者更易發生。(3)與齊多夫定(zidovudine)合用可引起腎毒性,表現為深度昏睡和疲勞。
藥物過量
逾量處理:本品無特解毒藥。主要采用對癥治療和支持療法:給予充足的水以防止藥物沉積于腎小管;血透有助于排泄血中的藥物,對急性腎功能衰竭和血尿者尤為重要。
藥理毒理
阿昔洛韋在體外對單純皰疹病毒、水痘帶狀皰疹病毒、巨細胞病毒等具有抑制作用。藥物易被單純皰疹病毒攝取,然后磷酸化為三磷酸鹽,通過兩種方式抑制病毒復制:干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制;在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷。
藥代動力學
本品能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。按體重每8小時靜脈給藥5mg/kg(滴注時間大于1小時),血藥峰濃度為10mg/L。本品的蛋白結合率低(9%~33%)。在肝內代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經尿排泄。半衰期(t1/2)約為2.5小時。肌酐清除率為50~80ml/min和15~50ml/min時,半衰期(t1/2)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的半衰期(t1/2)達19.5小時,血透時降為5.7小時。本品主要經腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄。注射時約45%~79%的藥物以原形由尿排泄。經糞便排泄率低于2%。呼出氣中含微量藥物。血透6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
貯藏
避光,密閉,在陰涼處保存。
包裝
100ml×40瓶,玻璃輸液瓶裝。
有效期
暫定二年。